蒙脫石散的主要成分蒙脫石呈層狀結構，具有巨大的表面積（約110m2/g）及非均勻性電荷分佈，因而具有很強的覆蓋能力，較高的定位能力及較強的吸附能力。以蒙脫石爲原料生產的藥品具有以下藥理作用。
（1）蒙脫石遇水後，通過顆粒間的滲透膨脹和層間水化，顆粒分散，疊層之間發生剝離，帶負電的層面與端面相互作用，交聯締合形成水化凝膠。這些水化凝膠除有顯著的粘附性，還能與消化道中的粘液結合，顯著增強粘液的內聚力和粘彈性，牢固地覆蓋於損傷的粘膜表面，在創面所帶電荷很定的情況下，這種無理作用的強度和蒙脫石凝膠所帶負電荷的數量呈正相關。有研究表明，蒙脫石在胃粘膜表明形成的保護層厚達93nm，並且能夠持續6h以上。
（2）蒙脫石具有陽離子交換能力，在胃內可把某些有機陽離子（包括乙醇、胃蛋白酶、纖維蛋白片段、膽鹽等）吸附到表面，最終將其固定至層間，形成蒙脫石~有機絡合物，以減少這些有害的侵襲性物質對胃粘膜的直接傷害，並在質和量兩個方面增加粘液屏障，起到防止胃酸、胃蛋白酶、膽鹽及非甾體類消化藥對消化道粘膜的侵蝕，幫助和加速上皮細胞的再生和修復，促進受損粘膜的癒合。
（3）蒙脫石可覆蓋在整個消化道表面，通過靜電作用及“卡房式”凝膠結構，可將帶電性的致病菌（包括致病性大腸桿菌、霍亂弧菌、金黃色葡萄球菌、幽門螺旋桿菌（HP）、空腸彎曲菌等）、病毒（尤其輪狀病毒）及它們產生的毒素吸附、固定，而後隨腸蠕動排除體外，使其產生致病作用，並能抑制輪狀病毒的複製和傳播。
（4）蒙脫石能提高其和免疫球蛋白（1gA）的抗攻擊能力和消化道的免疫功能。
（5）蒙脫石顆粒可激活凝血因子VII、VIII、XII，具有消化道局部止血作用。
（6）改善細胞正常的吸收與分泌功能，減少腸細胞的運動失調和水及電解質的流失。
（7）僅作用於消化道，不進入血液循環，不影響X射線檢查，不改變正常的腸蠕動和大便顏色，對肝、腎、中樞神經及心血管等方面沒有影響。
