直腸癌的發病率與死亡率在我國近年來有逐年上升的趨勢。直腸癌的主要治療手段是外科手術切除。但由於相當一部分患者隨經手術切除後仍會出現復發及遠處轉移；加上一部分患者在診斷的初期就已是晚期，已失去手術切除的機會。因此藥物治療仍是直腸癌治療中不可缺少的重要手段。
1.5-FU5-FU至今仍是治療直腸癌最重要的藥物，其單獨使用的有效率約在20％左右，通過與亞葉酸鈣聯合使用明顯可提高其療效。5-FU/CF聯合治療目前仍是晚期直腸癌的最基礎的治療方案，與其最佳支持治療相比，中位生存時間從半年延長至一年左右。2.卡培他濱（capecitabine）卡培他濱是新一代口服選擇性腫瘤激活抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥物，是5’-DFUR（Furtulon）的前體。基礎及臨牀研究表明，卡培他濱是目前最具有活性的口服氟嘧啶類藥。卡培他濱是5-FU的前體，只有在腫瘤細胞內經胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗腫瘤活性。3.S-1（TS-1，Taiho）S-1是類似UFT的口服新藥，以替加氟（Tegafur，FT-207）爲主體，加入吉莫斯特（CDHP，5-chloro-2：4-dihydroxypyridine）阻止氟尿嘧啶活化物降解，有助於長時間維持血中和腫瘤組織中的5-FU有效濃度，增強抗癌作用，同樣類似於5-FU的持續靜脈滴注的效果。4.伊立替康伊立替康（irinotecan，CPT-11）爲一半合成水溶性喜樹鹼衍生物，是DNA拓撲異構酶（Topo1）抑制劑，其與Topo1-DNA形成的複合物結合，穩定此複合物，從而使斷裂的DNA單鏈不能重新接合，阻止DNA複製及抑制RNA合成，爲細胞週期S期特異性藥。
