子宮肌瘤是性激素依賴性腫瘤，臨牀採用激素藥物治療，歷時已逾半個世紀，曾試過多種藥物，但根治肌瘤的藥物仍處於探索過程中。近年陸續問世的新藥，臨牀應用收到明顯縮小肌瘤的療效，頗受重視。
1、促性腺激素釋放激素激動劑：肥胖患者效果較差，可能與其皮下脂肪腺外轉化的雌激素增多有關。然而有少數患者即使雌激素水平降至絕經水平，肌瘤縮小仍不明顯，多見於年齡較大的婦女，其原因還不太清楚。
2、米非司酮：米非司酮的抗孕激素作用對縮小肌瘤體積控制其發展是有效的，但長期使用其抗孕激素的作用對子宮內膜是否會產生不利影響，這也是臨牀關注的問題。據米非司酮治療功血的總結報道，用藥後子宮內膜變薄或萎縮。韓克(2001)報道28例功能性子宮出血患者服米非司酮治療，當月閉經，服藥3～6個月後再次診刮或手術，其子宮內膜極少，病理報告爲增生期改變，米非司酮可以控制內膜增殖，未發現致癌危險。
3、孕三烯酮(三烯高諾酮)：。服用後患者血中LH、FSH、E、P均降低，對性激素依賴性疾病如子宮肌瘤、子宮內膜異位症治療有效。孕三烯酮的副反應主要爲體重增加、痤瘡、皮脂增多症和潮熱等。副反應與劑量有關，肝功能異常少見，對血脂和血糖無明顯影響，用藥半年後骨密度未見明顯變化。停藥後副反應一般於2個月內消退。
