蒙脫石散主要的有效成分是蒙脫石，蒙脫石具有層狀紋的結構以及非均勻性的電荷分佈，它進入體內之後對消化道內的病毒、細菌以及其產生的毒素具有固定和抑製作用，對消化道黏膜也具有覆蓋的能力，並且通過與黏液糖蛋白的相互結合，從質和量兩方面起到了修復的功效，能夠提高黏膜屏障對攻擊因子的防禦能力。
從最佳服藥時間的角度來看，建議空腹服用。蒙脫石粉是一種天然蒙脫石顆粒粉末，對消化道中的病毒、細菌及其毒素和氣體有較強的固定和抑制作用，使其失去致病能力，此外，還具有很強的覆蓋和保護消化道黏膜的能力，可以修復和改善黏膜屏障對攻擊因子的防禦功能，並具有平衡正常菌羣和緩解局部疼痛的作用。蒙脫石粉常用於成人和兒童的急慢性腹瀉。也可以作爲食管、胃和十二指腸疾病引起的相關疼痛症狀的輔助治療。飯前飯後，蒙脫石粉建議在飯前和飯前至少一到兩個小時食用蒙脫石粉。蒙脫石粉體呈粉狀，不易吸附。服藥後，儘量空腹，使藥物覆蓋整個胃腸黏膜，吸附有害細菌並將其排出體外。如果在服藥後短時間內服用某種藥物，很可能會降低療效。蒙脫石粉能有效治療成人和兒童急慢性腹瀉。
需要注意的是，蒙脫石散治療急性腹瀉，應注意糾正脫水。如需服用其它藥物，建議和蒙脫石散間隔一段時間，再服用。過量服用蒙脫石散，容易導致便祕，兒童服用時尤其注意。
