不同種類的口服降糖藥因爲作用機理的不同，最佳服用時間也有所不同。
磺脲類在治療初期促進胰島β細胞分泌胰島素，而降低血糖，所以，磺脲類藥物都要餐前半小時服用。長期治療後，雖然β細胞分泌胰島素能力下降，但降糖作用仍很明顯，這是磺脲類藥物胰腺外作用的結果。
二甲雙胍類降糖藥因爲可以引起明顯的胃腸道反應，應在餐時服用，它不是促進胰島素分泌起作用，所以不會影響它的降糖作用。
α—糖苷酶抑制劑作爲一類新的降糖藥，不同於磺脲類和雙胍類，它通過競爭性抑制小腸刷狀緣的α—糖苷酶，減慢糖的分解、吸收，降低餐後血糖。因此，α—糖苷酶抑制劑應在餐前數分鐘或與第一口食物一起服用。
