能引起不同肝損害的藥物種類繁多，約200種以上，其中有非類固醇解熱鎮痛藥物，如醋氧酚、肌鬆藥、麻醉藥、抗生素等和抗寄生蟲藥、抗結核藥、抗癌藥和免疫抑制藥、激素類藥、口服降糖藥、抗甲狀腺素藥、H2 受體阻滯劑、精神病治療藥等等。
藥物引起損害可分為可預測性和非預測性。可預測性損害常能損傷到肝小葉某些特定部位，由於與劑量有關，因而稱這類藥物為“直接肝毒性”藥物。非預測性損傷常為瀰漫性，可能是藥物的過敏反應，免疫機制是肝細胞損傷的直接原因。
非預測性損傷是由於某些藥物在生物轉化過程中產生了對肝臟有毒的代謝產物，從而引起肝臟病變。由於個體的藥物代謝途徑和速率的差異，解毒機制差異等，使毒性代謝物在肝內增多，因而使某些個體易發生肝硬化。
