三階梯法是根據患者的疼痛程度和原因，正確評估癌痛的性質和原因，適當選擇相應的鎮痛劑。
第一步是解熱鎮痛藥。代表阿司匹林的藥物有抗炎、撲熱息痛、布洛芬、雙氯芬酸、萘普生等。這些藥物也可以根據鎮痛需要輔助第二和第三階梯藥物。由於這些藥物有胃腸道不良反應，劑量增加，毒性增加，當疼痛持續一段時間後，應使用或改用第二階梯藥物。
第二階梯藥物是弱阿片類止痛藥。重要的代表藥物是可待因。替代藥物包括強痛定、氫考酮和曲馬多。主要適用於第一階梯用藥後仍有頭痛的患者。由右丙氧芬和解熱鎮痛抗炎藥組成的複合劑，如氨酚待因、安度芬和丙氧氨酚，可單獨用於中度疼痛患者的止痛。
第三階梯用藥爲強效阿片類鎮痛藥，代表藥物爲嗎？啡。替代藥物包括氫嗎？啡酮、羥嗎？啡酮、左馬喃、美沙酮、芬太尼貼劑、丁丙諾啡等，主要適用於嚴重疼痛和第二階梯用藥後疼痛持續的患者。
三階梯用藥是鎮痛藥臨牀應用中應遵循的重要原則，符合科學合理用藥的基本要求。它不僅增加了藥物選擇的機會，而且最大限度地減少了藥物依賴的發生。
