苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑).心肌和平滑肌的收縮依賴於細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞.本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大於心肌.其與鈣通道的相互作用決定於它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生.本品是外周動脈擴張劑,直接作用於血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓.治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見.本品不影響血漿鈣濃度.15項隨機雙盲,安慰劑對照的臨牀試驗證實了本品的抗高血壓作用.輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變.降壓效果平穩,峯谷值差別不大.降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高血壓正常者服藥後沒有明顯作用.
