諾爾瑪苯磺酸氨氯地平片
諾爾瑪苯磺酸氨氯地平片
諾爾瑪苯磺酸氨氯地平片
通用名稱：苯磺酸氨氯地平片
英文名稱：AmlodipineBesylateTablets
漢語拼音：BenhuangsuanAnlvdipingPian
【成份】本品主要成分爲苯磺酸氨氯地平。
【性狀】本品爲白色或類白色片。
【適應症】
1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【規格】5mg(以氨氯地平計)。
【用法用量】
1.治療高血壓的初始劑量爲5mg每日一次，最大劑量爲10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量爲2.5mg每日一次；此劑量也可爲原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7～14天后開始進行。如臨牀需要，在對患者進行嚴密觀測後，可更快地開始劑量調整。
2.治療心絞痛的初始劑量爲5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量爲10mg/日。
【不良反應】氨氯地平具有較好的耐受性，在安慰劑對照的治療高血壓或心絞疼的臨牀試驗中，最常見的不良反因詳見說明書。
【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項】
1.警告極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者在開始使用鈣拮抗劑或增加劑量時，出現心絞疼頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平後發生急性低血壓的情況早有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其他外周血管擴張劑合用時，應引起注意。
3.心衰患者的使用；充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎在對非缺血引起心衰的人(NYHAIII-IV級)進行長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發生率一安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。
4.肝功能受損的病人的使用；與其他所有拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長但尚未確定相應的推薦劑量。因此，使用本品因謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用；氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以採用正常劑量，本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用於兒童的資料。
【老年用藥】氨氯地平血液濃度的達峯時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報道在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年青患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量爲妥。
【藥物相互作用】
本品與下列藥物合用時是安全的；噻嗪類利尿劑、a-腎上腺素受體阻滯劑，p-腎上腺素能受體阻滯劑，血管緊張素轉化酶抑制劑，長效硝酸酯類藥物，舌下含服硝酸甘油，非甾體類抗炎藥，抗生素和服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他作用對氨氯地平的作用；西咪替丁：與西咪替丁何用不改變氨氯地平的藥帶動力學，柚子汁：20名健康志願者同事服用240ml柚子汁和10ml氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有任何影響。西地那非：(萬艾可)(SILDENAFIL)：單劑量100ml和西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學，二藥合用，每種藥品獨立的發揮其降壓作用。阿託伐他汀(ATORVASTATIN)：同時用10mg氨氯地平和180mg阿託伐他汀阿託伐他汀的動態藥代動力學參數無明同改變地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇(酒精)：10ml的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不影響華法林的凝血酶反應時間。環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。藥物/實驗室相互作用：未知。
【藥物過量】現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。
使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療。包括心肺功能監護、擡高肢體、注意循環液體量和尿量。爲恢復血管張力和血壓，再無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由於本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】
藥理作用
氨氯地平爲鈣離子阻滯劑(亦即爲m通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)陽滯鈣離子跨膜進入心肌和血營平滑凱細胞。氨氨地平抗高血壓作用的機制是直接鬆如血管平滑那，緩解心校痛的確切機制還未完全持定。但它可以幫張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解標冠狀動脈康字降任心臟的後負荷，減少心旺能量消耗和對氧的需求從而緩解心絞痛，
毒理研究
未進行該項實驗目無可靠參考文大。
【藥代動力學】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥後6~12小時血藥濃度達至高峯，絕對生物利用度約爲64~80%，表現分佈容積約爲21L/kg，終末消除半衰期約爲35~50小時，每日一次，連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝爲無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約爲97.5%。
【貯藏】密封，涼暗處(遮光並不不超過20℃)保存。
【包裝】鋁塑包裝，每板7片，每盒2板。
【有效期】24個月
【批准文號】國藥準字H20066824
【生產企業】北京福元醫藥股份有限公司
