近些年來，我國爲數衆多的育齡婦女，由於合理使用口服避孕藥1號和2號，獲得了頗爲滿意的效果。但有時會發生避孕失敗或突破性出血的情況，這常常是因爲患病時所用其他藥物與避孕藥發生相互作用的緣故。例如患結核病的婦女，由於服用了利福平，便會加速雌激素與孕激素的代謝，使其在血液中的濃度顯著降低，以致影響避孕效果。又如癲癇病人服用撲癇酮、乙琥胺、苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平等藥物，都能促使藥物代謝酶增加，從而加速對口服避孕藥的破壞，同時，又會增加孕激素與球蛋白的結合率，使遊離的藥物濃度大大降低，這樣就會導致避孕失敗。再如，病人應用四環素、紅黴素、氯黴素、氨苄青黴素及呋喃妥因、複方新諾明等藥物時，同親會使婦女的受孕率升高。因爲當機體吸收雌激素後，約有60%成爲葡萄糖醛酸的結合物隨膽法而排泄，在經過腸道時，由於細菌水解了結合物，會促使部分雌激素遊離出來，重新被機體吸收。可是用了以上抗菌素物後抑制了腸道內細菌的生長繁殖，便阻礙了雌激素的再吸收，因此避孕也就會失敗。還有安寧、克黴唑、灰黃黴素、氫化可的鬆等，均會影響口服避孕藥的作用。反之，口服避孕藥對合用的某些藥物同樣有着較大的影響，或導致療效降低，或產生毒副作用，故也不容忽視。例如，口服避孕藥可延緩皮質激素(特別是氫化可的鬆)的代謝，使治療作用增強，副作用也隨之增加。又如口服避孕藥可促使降血壓藥利血平、甲基多巴等具有增強刺激生乳素分泌的作用，而引起乳腺增生和溢乳。抗精神失常藥氯丙嗪、丙咪嗪等也有類似的情況。另外，口服避孕藥還能提高吸菸對心血管系統不良反應的危險性，且這種危險性隨年齡和吸菸程度而增加，尤以35歲以上的婦女頗爲多見，故應禁菸。總之，採用口服避孕藥的婦女，在用藥治病時，要注意藥物的選擇，或改用其他避孕措施，以防藥物間相互作用。
