患者在使用前應找到自己的心絞痛發作規律。如胸悶、心前不適、左肩痠痛等症狀，應立即服用此藥物，不得等待典型的心絞痛發作。
服用速效救心丸時，最好採取坐姿。因爲如果你站服用，頭部位置較高，血壓往往會因血管擴張而降低，導致頭暈、頭暈甚至暈厥；躺下服藥也不合適。由於大量血液迴流心臟，心臟負擔增加，症狀難以控制。
一開始劑量要小，一般用4粒，吃的時候放在舌頭下面。如果爲了讓它發揮更快的作用，可以咀嚼，然後放在舌頭下面，粘膜吸收後直接發揮作用。千萬不要吞嚥，因爲吞嚥後被胃腸道吸收，效果慢，效果大大降低，不能起到治療作用。
如果症狀在10分鐘內不緩解，可以再服用一次；如果連續服用兩次不緩解，應考慮急性心肌梗死的可能性，並立即送往最近的醫院進行急救。
舌下服用速效救心丸時，如果沒有藥物，如果有辣味和涼麻，說明藥物已經失效，應停藥更換。
速效救心丸的主要成分是川芎和冰片。長期使用冰片等藥物會耗氣傷陽，導致心功能下降。因此，使用時應注意劑量不宜過大，用藥時間不宜過長，以免產生不良反應。
