器官移植的長期用藥，我國器官移植事業近年來正處於發展階段。以腎移植爲例，自2000年以來，我國腎移植每年在以5000餘例次遞增，到2003年底，已累計完成腎移植5萬多例次，腎移植年移植量僅次於外國。促進器官移植事業蓬勃發展的因素除了醫療技術水平的不斷提高之外，還有兩個不容忽視的因素，那就是免疫抑制劑的更新換代和其在臨牀上的廣泛推廣。
免疫抑制劑在器官移植的發展中佔有非常重要的地位，它對器官移植患者的長期存活以及移植物保持良好功能都起着重要作用。可以說，免疫抑制劑的研究應用極大地推動了臨牀器官移植的發展和進步。根據作用機制和主要功能的不同，目前臨牀正在應用的免疫抑制劑基本上可以劃分爲5大類。
(1)細胞因子抑制劑目前此類型的免疫抑制劑正在臨牀應用或試用中的有3種：環孢素A、FK506(化學名他克莫司)和雷帕黴素(Rapa)。
(2)DNA合成抑制劑該類藥物主要有硫唑嘌呤(Aza)、酶酚酸酯、咪唑拉賓(MZR)和麥考酚鈉(米芙)。
(3)皮質類固醇目前常用的皮質類固醇藥物有強的鬆、甲基強的鬆龍。
(4)其他免疫抑制劑如環磷酰胺、百令膠囊等。
(5)抗淋巴細胞抗體可以分爲多克隆抗體和單克隆抗體。目前臨牀應用的多克隆抗體有抗胸腺細胞球蛋白(ATG)、抗淋巴細胞球蛋白(ALG)，單克隆抗體有OKT3和CD25抗體(賽尼哌、舒萊)。
