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默沙東GLP-1R/GCGR雙重激動劑在華獲批 GLP-1R激動劑有何作用?

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4月19日,國家美國食品藥品監督管理局藥品評價中心(CDE)官方網站公佈,MSD申報的MK-6024注射液中的MK-6024一類新藥在中國獲得臨床批准,計劃開發適應症為非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。根據公眾資訊,MK-6024(MSD)是一種GLP-1R/GCGR雙激動劑,每週一次,目前正處於世界第二階段的臨床試驗階段。2020年8月,默沙東獲得了該產品在美國和全球範圍內的獨家許可證,價值高達8.7億美元。

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GLP-1R和GCGR是維持人體血糖平衡的兩個重要調節器,是G蛋白偶聯受體家族成員。其中,GLP-1R是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體,主要在進食後發揮作用,通過與其配體GLP-1相結合,刺激胰島素分泌,使餐後血糖降低,維持正常水平;GCGR是胰高血糖素受體,在飢餓狀態下,GCGR通過與其配體胰高血糖素相結合,使人體血糖水平提高。

研究表明,GLP-1R/GCGR雙激動劑有多種作用,不僅可以通過啟用GLP-1R,增加胰島素分泌,減少食物攝入,還可以通過啟用GCGR來降低炎症和脂肪生成。目前,GLP-1R/GCGR雙激動劑治療已成為治療糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎等疾病的新方向。

OXM是韓美公司開發的一種合成胃泌酸調節素(OXM)肽。OXM是一種雙重激動劑,作用於GLP-1R和GCGR。2020年8月,默沙東與韓美公司達成合作,價值高達8.7億美元,獲得該產品在美國和全球開發和推廣的獨家許可。根據公開資訊,該產品在包括治療伴有和不伴有2型糖尿病的嚴重肥胖患者在內的多個1期和2期臨床試驗中評估了安全性和有效性。

默沙東GLP-1R/GCGR雙重激動劑在華獲批 GLP-1R激動劑有何作用? 第2張

根據Clininopegdutide官方網站,默沙東正在海外開展一項針對非酒精性脂肪肝的二期臨床試驗。與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效,與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效,與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide的療效。

根據公眾資訊,非酒精性脂肪肝(通常被稱為脂肪肝)已成為常見的慢性肝病之一,因為它在肥胖和代謝綜合徵的流行。NASH是NAFLD的一種進展形式,正成為肝硬化和肝移植的主要原因之一。

efinopegdutide在中國被批准進行臨床試驗,這意味著它即將在中國進行臨床試驗。

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