脂質體(liposome)是1965年英國學者將磷脂分散在水中進行電鏡觀察時發現的，由脂質雙分子層組成。因爲其結構類似生物膜，故也有人稱之爲人工生物膜。脂質體脂質組成的化學成分主要是類脂，包括磷脂和膽固醇。
用脂質體作爲載體包裹的抗癌藥就叫脂質體抗癌藥。目前用於臨牀的藥物有阿黴素脂質體、順鉑脂質體、兩性黴素B脂質體等。
脂質體藥物在腫瘤治療中如何應用?
國內新近研製脂質體涉及的包封藥物有喜樹鹼、多糖、絲裂黴素、油酸、順鉑、氟糖啶、β-谷甾醇、南氟啶、青蒿酯、三磷酸腺苷、依託泊苷、白細胞介素-2、低分子肝素、氧氟沙星、阿黴素、維甲酸、黃連素、人蔘皁甙、漢防己甲素、黃芩、5-氟尿嘧啶、山莨菪鹼、靛玉紅、足葉玉甙、甲氨蝶呤、伯氨喹、三尖杉酯鹼、雙參、環磷酰胺等，特別是中藥或天然藥物脂質體制品已引起世界注目。
(1)脂質體在腫瘤藥物載體方面的應用
脂質體廣泛用作抗癌藥物載體，具體基於以下原理：抗腫瘤藥物的靶向性、脂質體釋放藥物的選擇性、抗癌藥物在靶區具有滯留性。脂質體在體內能延緩釋藥，提高療效而不增加毒性。還有報道應用長循環脂質體避免被吞噬細胞攝取，可以靶向到血管外腫瘤，許多實質性腫瘤血液供應比正常組織豐富，血管壁比正常血管壁的通透性高。在加以應用抗腫瘤的單克隆抗體作爲靶向裝置摻入脂質體，提高脂質體的趨腫瘤靶向性。這樣，長效靶向脂質體作爲藥物載體，使到達腫瘤的藥物增加，提高治癒率。
將藥物包裹於脂質體中能改善藥物的理化性質，如將抗癌藥紫杉醇製成二棕櫚脂酰膽鹼(DDPC)脂質體，能改善紫杉醇不溶於水和類過敏反應給臨牀帶來的不便。再如對人癌細胞具有廣泛抑製作用的拓撲替康，其生理活性與ɑ-羥基半內酯環結構密切相關，然而在氯化鈉溶液中以上結構迅速變爲無活性的形式。爲了提高拓撲替康在人血液(pH7.6)中的半衰期，在pH爲5的水中將其包裹於二硬脂酸磷脂膽鹼(DSPC)中，形成低pH的脂質體，增加了藥物的穩定性。
近幾年脂質體在治療惡性腫瘤方面表現出了喜人的前景，一批具有靶向性的抗腫瘤脂質體相繼問世，如阿黴素、羥基喜樹鹼、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等脂質體。目前兩性黴素B脂質體產品已在臨牀得到廣泛應用。
(2)脂質體在疫苗和免疫調節方面的應用
脂質體在疫苗防治疾病中是一種非常有前途的方法，這是因爲某些傳統的疫苗能引起許多嚴重的副作用。而脂質體作爲疫苗載體的發現是非常有趣的，早期研究試圖用脂質體作爲酶載體以逃避身體的免疫反應，然而脂質體包裹酶後，不但沒有降低酶蛋白的抗體滴度反應，反而使抗體滴度明顯增加。脂質體具有免疫佐劑的功能但無目前所用佐劑的毒副作用。
將藥物製成脂質體，能實現定向給藥，並增加了藥物的生物利用度，從而降低了藥物本身的不良反應。如爲了增強白介素-2(IL-2)的療效，將IL-2包埋於小的、單層、長循環、外滲的脂質體(空間穩定的脂質體，SSLs)中。SSLs的包埋率和藥代動力學都優於常規的脂質體，生物利用度較高，達85%以上，在血液中的半衰期和AUC是其它形式製劑的10～30倍。同時，與受體結合的有關的細胞分裂分子暴露於SSLs-IL-2的外膜，便於與T細胞受體的靶向結合。以上結果表明，SSLs-IL-2製劑的免疫調節和抗癌活性都優於其它製劑形式。
(3)脂質體在基因治療中的應用
將某種遺傳物質轉移到患者細胞內，使其在體內發揮作用，以達到治療疾病的目的，稱之爲基因治療。
腫瘤的基因治療是目前的研究熱點之一。由於其發病機制的複雜性，研究者們採用多種不同的策略進行基因治療。常見的策略有基於免疫學原理的導入細胞因子基因(如TNF等)，從而產生抗腫瘤效應;導入共刺激分子B7基因，以增強體內T細胞介導的抗瘤功能;針對不同的抑癌基因(如P53等)的失活或缺失，導入相關的抑癌基因，治療已發生的轉移;將自殺基因(如CD基因等)導入腫瘤細胞，利用藥物特異殺傷腫瘤細胞。
基因治療採用的方法基本可分爲基因矯正(genecorrection)，基因置換(gengreplacement)，基因增補(geneaugmentation)，基因失活(geneinactivation)這四種。無論採用哪種方法，基因載體的選擇都是非常重要的環節之一。目前，採用的載體爲病毒載體和非病毒載體。研究表明通過脂質體介導比利用病毒轉導進行基因轉移具有以下優勢：①脂質體與基因的複合過程比較容易。②脂質體是非病毒性載體，與細胞膜融合將目的基因導入細胞後，脂質即被降解無毒，無免疫原性。③脂質體攜帶的基因可能轉運到特定部位。④轉染過程方便易行，重現性好等。經對陰離子脂質體、pH敏感脂質體、免疫脂質體、融合脂質體和陽離子脂質體在基因治療中的比較，認爲陽離子脂質體具有壽命較長，轉染效率較高以及能夠運載複雜的大分子物質等特點。目前針對介導基因轉移脂質體的研究有：pH敏感脂質體，陽離子脂質體。
