概述
阿瓦斯汀(Bevacizumab)是重組的人源化單克隆抗體。通過體內、體外檢測系統證實IgG1抗體能與人血管內皮生長因子(VEGF)結合並阻斷其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗體的結構區和可結合VEGF的鼠源單抗的互補決定區。阿瓦斯汀是通過中國倉鼠卵巢細胞表達系統生產的，其循環營養培養基包含慶大黴素。分子量大約爲149，000道爾頓。阿瓦斯汀爲無色透明，淺乳白色或灰棕色，PH值6.2的無菌液體，用於靜脈輸注。阿瓦斯汀有100mg和400mg兩種規格，對應的體積爲4ml和16ml(25mg/ml)，不含防腐劑，以一次性小瓶包裝。100mg的產品組成是：240mga-海藻糖二水化合物，23.2 mg磷酸鈉(單鹼，單水化合物)，4.8 mg磷酸鈉(二鹼，無水)，1.6 mg吐溫20和注射用水，(美國專利)。400mg的產品組成是：960mga，a-海藻糖二水化合物，92.8 mg磷酸鈉(單鹼，單水化合物)，19.2 mg磷酸鈉(二鹼，無水)，6.4 mg吐溫20和注射用水，(美國專利)。
臨牀藥理學：
作用機制
阿瓦斯汀可結合VEGF並防止其與內皮細胞表面的受體(Flt-1和KDR)結合。在體外血管生成模型上，VEGF與其相應的受體結合可導致內皮細胞增殖和新生血管形成。在接種了結腸癌的裸(無胸腺)鼠模型上，使用阿瓦斯汀可減少微血管生成並抑制轉移病竈進展。
藥代動力學：
阿瓦斯汀的藥代動力學曲線，只檢測其血清總濃度(即不區分遊離的阿瓦斯汀和結合到VEGF配體上的阿瓦斯汀)。基於一定人羣的藥代動力學分析：491名患者接受1~20mg/Kg阿瓦斯汀，每週1次，每2周1次，或每3周1次，估計阿瓦斯汀的半衰期大約爲20天(範圍在11~50天)。達到穩態的時間預計爲100天。採用劑量爲10 mg/kg，每2周1次的阿瓦斯汀治療時，其血清蓄積率爲2.8。阿瓦斯汀的血清清除與患者的體重、性別和腫瘤負荷的不同而有所不同。通過體重較正後，男性較女性有較高的清除率(0.262 升/天 對. 0.207升/天)和較大的清除體積(3.25 升對2.66 升)。腫瘤負荷大的(大於或等於腫瘤體表面積中位值)患者較腫瘤負荷小的(小於腫瘤體表面積中位值)患者有較高的清除率(0.249升/天 對0.199升/天)。在一項813名患者參加的臨牀隨機實驗研究中，沒有證據證明，在應用阿瓦斯汀時，相對於女性和腫瘤負荷小的患者，男性或腫瘤負荷大的患者的療效差。臨牀療效與阿瓦斯汀暴露量之間的關係目前還沒有定論。
特殊人羣
人口統計分析數據提示：無需因爲患者的年齡或性別做劑量調整。
腎功能受損患者：目前還沒有阿瓦斯汀在腎損害患者中的藥代動力學研究。
肝功不全患者：目前還沒有阿瓦斯汀在肝功不全患者中的藥代動力學研究。
