2013年11月，伊布替尼獲得美國FDA批准上市，成爲全球第一個上市的BTK抑制劑，入市的第一個完整年，伊布替尼銷售達6.92億美元，上市第二年，突破十億美元大關達13.38億美元，第三年達28.31億美元，第四年達44.46億美元……自此，BTK抑制劑成爲生物醫藥領域又一個重磅炸彈大品種。
BTK本是B細胞受體信號通路的關鍵組成部分，是各種淋巴瘤（主要是NHL）中細胞增殖和細胞存活的重要調節劑，BTK抑制劑通過阻斷B細胞受體（BCR）誘導BTK活化及其下游信號通路，可成功阻斷BTK激活會導致B細胞生長抑制和細胞死亡。從機制上分析，BTK抑制劑可分爲兩大類：一是不可逆抑制劑，即徹底阻斷BCR信號通路，藥物的治療作用較強，但在高濃度下存在一定的脫靶毒性，二是可逆抑制劑，即“暫時”阻斷靶蛋白，犧牲一定的療效以提升藥物的安全性。
BTK抑制劑前景十分廣闊，根據弗若斯特沙利文分報告，未來，隨着患病人數的增加以及新適應症的獲批，預計到2025年，BTK抑制劑市場規模將以22.7%的複合年增長率達到200億美元，並以5.5%的年複合增長率擴大到2030年的261億美元。
對應的中國市場，BTK抑制劑的市場規模預測將達到26億美元，2018年-2023年的年複合增長率高達89.2%。
截止目前，全球已有5款BTK抑制劑獲批上市，除了強生和艾伯維共同開發的伊布替尼，還有阿斯利康的阿卡替尼、日本小野製藥的Velexbru、百濟神州的澤布替尼、以及諾誠健華的奧布替尼，獲批適應症基本爲血液瘤領域和自身免疫疾病。其中，伊布替尼、澤布替尼和奧布替尼均已在國內獲批，Velexbru日前在中國臺灣獲批。
根據各家藥企財報，伊布替尼2021年全球銷售收入達96.83億美元，阿卡替尼爲阿斯利康貢獻了12.38億美元的業績，澤布替尼2021年前三季度銷售額達4.50億元，Velexbru和奧布替尼暫未公佈2021年銷售業績。
從國內BTK抑制劑競爭格局來看，伊布替尼憑藉先發優勢，處於絕對領先的態勢，市場份額超過80%；澤布替尼和奧布替尼正奮起直追，目前均已進入國家醫保目錄，有望以此實現快速的市場放量。
與此同時，國內還有多家企業在佈局BTK抑制劑，比較靠前的包括恆瑞醫藥的edralbrutinib、北京賽林泰的CT-1530、華東醫藥的CX-1440、杭州和正的HA-Z-018等等。
國內外佈局BTK抑制劑企業，其中綠色字樣爲國內企業 圖片來源：凱萊英藥聞
